Se cunoştea deja faptul că această moleculă este sintetizată şi în ficatul uman cu ajutorul unei enzime numită HMG-CoA reductază. Cercetările sale s-au îndreptat spre unele microorganisme care conţineau inhibitori ale sus-amintitei enzime. În felul acesta a fost izolată mevastatina, o moleculă produsă de ciuperca Penicillium citrinium. După cinci ani, un grup britanic a izolat aceeaşi substanţă pe care a numit-o compactină, dar a ignorat capacitatea de a scădea colesterolul, accentuând pe proprietăţile antifungice. Deoarece mevastatina s-a dovedit a fi toxică în studiile pe animale, s-au căutat derivaţi mai puţini toxici. Aşa a fost izolată lovastatina, primul produs care a ajuns pe piaţa farmaceutică (1987).

În lumea medicală apăruseră deja studii care indicau colesterolul ca o moleculă „vinovată” de depunerea de plăci ateromatoase pe pereţii arterelor, plăci care se aflau la baza declanşării trombozelor şi a infarctului de miocard. Tratamentele prescrise pe atunci constau în dietă fără grăsimi şi unele medicamente, greu tolerate de către  pacienţi.  Publicarea,  în 1984,  a primului studiu care arăta că statinele reduc riscul de angină pectorală şi infarct de miocard, ca urmare a scăderii colesterolului, nu a întrunit ecoul aşteptat printre cardiologi.

Pentru a stimula piaţa, producătorul (firma Merck) a început o campanie publică pentru a convinge populaţia de pericolul valorilor ridicate ale colesterolului şi de efectul benefic al statinelor. Ca rezultat a acestui lucru, în fiecare familie s-a aflat despre existenţa colesterolului „bun” şi „rău” şi despre necesitatea de a scădea valorile acestuia din urmă.

Anticipând ce piaţă se deschide, mai multe companii farmaceutice concurente au început să producă propriile lor statine, astfel că astăzi există pe piaţă mai mult de zece produse de acest fel. Această creştere se datorează şi faptului că în anul 1994 au fost publicate rezultatele unui studiu efectuat pe 4.444 de pacienţi cu colesterol mărit, urmăriţi timp de cinci ani. Rezultatele au arătat o reducere cu 35% a valorilor colesterolului şi cu 42% a deceselor prin boli de inimă. Nu mai este de mirare că, urmare a acestor promovări, firma Merck a câştigat în 1995 peste un miliard de dolari, iar firma Pfizer a vândut numai în anul 2008 atorvastatină în valoare de 12,4 miliarde de dolari !

Studiile efectuate în urma punerii pe piaţă, pe scară largă, a acestui tip de produse a adus, pe lângă rezultatele benefice (scăderea mortalităţii la pacienţii cu boli cardiovasculare), şi mărturii despre apariţia unor efecte adverse, cum ar fi distrugeri musculare, tulburări hepatice şi, mai rar, tulburări gastrointestinale (de altfel, din această cauză cerivastatina a fost retrasă de pe piaţă in anul 2001).

Unii cercetători cred că folosirea statinelor în scop preventiv este supradimensionată. De altfel, o investigaţie jurnalistică a arătat că opt din cei nouă medici care promovau intens medicamentul, în SUA, erau plătiţi de firmele producătoare.

Pe de altă parte, în paralel cu studiile privind scăderea colesterolului şi combaterea aterosclerozei, au apărut şi cercetări care, bazate pe rezultate de laborator, arată că unele statine inhibă creşterea celulelor tumorale din culturile celulare. Această acţiune s-ar baza tot pe scăderea colesterolului, moleculă necesară pentru dezvoltarea tumorilor primare şi a metastazelor. Rezultatele promiţătoare obţinute în laborator nu sunt însă de acelaşi nivel cu cele observate în clinică, unde reducerea riscului de cancer colo-rectal nu a fost decât de 8%. Autorul cercetării, un gastroenterolog francez, consideră că, poate, nu a găsit doza optimă pentru a obţine rezultate mai bune.

Sunt în desfăşurare şi studii privitoare la capacitatea statinelor de a preveni afecţiuni ca reumatismul inflamator, scleroza în plăci şi osteoporoza. Datele obţinute până acum, la animalele de experienţă vor trebui confirmate şi la om, în anii următori.